In praktischen Anwendungen hat Curcumin bestimmte Mängel, wie geringe Löslichkeit, schlechte Stabilität, niedrige Absorptionsrate und leichte Umwandlung in Glucuronid- und Sulfonsäure-Komplexe im Darm, mit schnellem Metabolismus und kurzer Halbwertszeit. Seine Präsenz hat zu einer geringen Bioverfügbarkeit geführt, wodurch seine Verwendung in der Lebensmittel- und Pharmaindustrie eingeschränkt wurde. Wie in Versuchen an Menschen festgestellt, kann es nur nachgewiesen werden, wenn die orale Dosis 10 ~ 12 g erreicht. Ratten erhalten intravenös eine Dosis von 10 mg / kg Curcumin. Die maximale Konzentration im Serum beträgt nur 0,36 μg / ml; Oral 1,0 g / Nach 15 min kg Curcumin betrug die Konzentration im Rattenplasma nur 0,13 & mgr; g / ml und erreichte nach 1 h die maximale Konzentration von 0,22 & mgr; g / ml. Nach 6 h konnte das Plasma nicht nachgewiesen werden. Curcumin wurde Ratten oral verabreicht. In Blut, Leber und Niere wurde nur eine geringe Menge nachgewiesen. 90% wurden im Magen und im Dünndarm gefunden. Nach 24 Stunden war nur noch 1% übrig. Nach intraperitonealer Injektion von 0,1 g / kg Curcumin für 1 h wurde Kurkuma gefunden. Die Verteilung im Organ ist sehr unterschiedlich, mit der größten Zahl im Darm (117 µg / g), zweitens in der Niere, im Blut und in der Leber und im Gehirn sehr niedrig (0,4 µg / g). Daher ist die Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Curcumin eine wichtige Richtung, die in der Zukunft studiert werden sollte.
Die wichtigsten Möglichkeiten zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Curcumin sind:
(1) Verwendung mit geeigneten pharmazeutischen Hilfsstoffen
Wenn beispielsweise Curcumin mit dem hepatischen und intestinalen Glucuronsäure-Bindungsinhibitor Piperin kombiniert wird, kann Curcumin zu einem Metallionen enthaltenden Chelat wie Kupfercurcumin verarbeitet werden, um dessen Fähigkeit zu verbessern, reaktive Sauerstoffspezies abzufangen. Und pharmakologische Aktivität und reduzieren die Toxizität von Metallionen.
(2) Synthetische Curcuminanaloga
Die biologische Aktivität von Curcumin hängt in hohem Maße von seiner chemischen Struktur ab. Die Modifizierung des Benzolrings, der Methylen- und Carbonylgruppen sowie das Screening von Derivaten und Analoga sind wichtige Möglichkeiten zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit.
(3) Ändern Sie die Dosierungsform des Produkts
Gegenwärtig umfassen die Hauptproduktformulierungen von Curcumin feste Dispersionen, Nanopartikel, Liposomen, Mizellen und dergleichen. Beispielsweise werden Polyvinylpyrrolidon (PVP) und Polyethylenglykol (PEG) als Träger verwendet, um eine feste Dispersion von Curcumin herzustellen. Im Ergebnis ist die Bioverfügbarkeit der festen Dispersion von Curcumin-PVP bei Ratten im Vergleich zu gewöhnlichen Tabletten verbessert. 590%.
Nano-Curcumin hat die Vorteile einer langen Zykluszeit, einer starken Permeabilität und einer Resistenz gegen den Stoffwechsel des Körpers, es gibt jedoch Probleme mit dem Durchsickern. Es gibt eine große Anzahl von Hohlräumen zwischen den magnetischen Hydrogel-Nanomischungen (HGMNC) und die Curcumin-Moleküle können an der Oberfläche der Nanopartikel angebracht werden, um eine dauerhafte und effiziente Freisetzung zu gewährleisten. Durch die Empfindlichkeit von HGMNC gegenüber äußeren Magnetfeldreizen kann Curcumin zu Zielorten wie Krebszellen transportiert werden, um als Ziel für die Behandlung von Krankheiten zu dienen. Das Liposom kann mit der Zellmembran verschmelzen und das Curcumin kann in das Zellinnere geschickt werden, so dass der Wirkstoff hauptsächlich in Geweben und Organen wie Leber, Milz, Lunge und Knochenmark verteilt wird. Als Träger haben Liposomen jedoch Probleme wie schlechte Stabilität und leichtes Auslaufen.
Curcumin Systemlösung
Shaanxi Unersun Biomedical Technology Co., Ltd Als natürliches Curcumin, Curcumin, seit 2005 Curcumin Anbieter und professionelle Hersteller von Kräuterextrakten und chemischen Produkten. Sie konzentrieren sich auf die Erforschung und Herstellung verwandter pharmazeutischer und kosmetischer Inhaltsstoffe. Unsere hochreinen Wirkstoffe werden durch HPLC, GC, UV getestet. Wenn Sie natürliches Curcumin kaufen und Curcumin zu 98% synthetisieren möchten, wenden Sie sich bitte an uns oder senden Sie eine E-Mail an herbext@undersun.com.cn
